第一百八十八章 变异麝香引发的思考(4/6)
天然麝香0.
5-2mg/ml 可使离体蟾蜍心脏收缩振幅加大,收缩力加强及心输出量增加,而麝香酮0.
04-1mg/ml则表现心脏抑制作用,不具有天然麝香的强心作用。
最早也有实验表明,合成及天然麝香酮对在体蟾蜍心脏均呈现兴奋作用。
因此,麝香具有明显的强心作用,而麝香酮对心脏作用尚未获得一致结果。
麝香水混悬液对离体兔冠脉流量以及麝香注射~液对狗冠脉流量均无明显变化。
麝香水混悬液或水提取物可使离体豚鼠冠脉流量增加1倍,麝香酮对冠脉循环作用亦未取得一致结果,各种麝香酮乳剂均未见增加离体豚鼠冠脉流量。
用麝香酮3mg/kg静脉注射);可使狗冠脉流量增加34.
8-56.
1%,作用持续30分之久。
用86Rb测定小鼠心肌营养性血流量,可观察到麝香酮能增加心肌营养性血流量。
上述不同的结果,可能与不同动物,制剂或实验条件有关,有待进一步验证。
急性动物血压实验表明,麝香制剂静脉注射对麻醉家兔,猫及结扎和未结扎左前降支的麻醉狗均有明显的降压作用。
麝香酮对血压的影响,因不同的实验动物而异。
可使猫血压升高;使狗血压下降或未见影响。
“这对于觉醒者有很大的好处啊,可以提高能量爆发,能量爆发是受身体素质影响。”
1抗炎作用:天然麝香混悬液500mg/kg、乙~醚提取物65mg/kg或130mg/kg腹腔注射,对巴豆油引起的小鼠耳廓肿~胀均有显著抑制作用。
麝香水提物不同计量、多种给药方式对大鼠琼脂性关节炎、酵母性关节炎、佐剂型多发性关节炎及棉球肉芽组织增生均有显著抑制作用;对大鼠烫伤性血管渗透性增加、羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游~走亦有非常明显的抑制作用;静脉注射麝香多肽粉剂对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.
63mg/kg,为氢化可的松作用强度的36倍。
麝香水溶物静脉注射80mg/kg,可降低大鼠肾上腺素内维生素C含量,提高外周血皮质酮含量;小鼠切除肾上腺后其抗炎作用消失,而垂体切除后麝香的抗炎作用依然存在,表明其作用直接依赖肾上腺而不需垂体的参与,在戊巴~比~妥钠诱导的小鼠大脑发生深度抑制情况下,麝香仍有明显的抗炎作用,表明其作用不在中枢神经系统。
麝香醇溶性成分甲醇在提取物400-1600μg/ml,可降低兔肾髓质环氧酶活性,使花生四烯酸代谢产物前列腺素E、F的生成量显著减少。
麝香对大鼠因注射死结核菌引起的足步水肿有良好的抗炎作用,对大鼠因注入巴豆油导致的肉芽囊肿及甲醛-滤纸球肉芽囊肿均有抗炎作用,后者的半数抑制剂量(ID50)为388mg/kg。
还能减少小鼠皮肤毛细血管的通透性,半数抑制剂量(ID50)为4.
2mg/kg。
不同剂量麝香水溶性的一系列分离物的抗炎实验结果表明,麝香-51和-65的抗炎强度均为氢化可的松的6倍。
麝香乙~醚提取物65-130mg/kg和麝香混悬液500mg/kg 腹腔注射对小鼠巴豆油引起的耳部炎症肿~胀抑制率分别为29.
7-33.
7%和 27-29.
4%,而氢化可的松12.
5mg/kg为39-60%。
麝香水提物对小鼠巴豆油耳部炎症,大鼠琼脂性关节肿,酵母性关节肿,佐剂型多发性关节炎均具非常显著的抑制作用。
对大鼠烫伤血管渗透性增加。
羧甲基纤维素引起的腹腔白细胞游~走亦具非常明显的抑制作用。
静脉注射麝香1号(为分子量10,000左右的多肽)对巴豆油小鼠耳炎症的50%抑制剂量为0.
63mg/kg,为氢化可的松作用强度的36倍,如以克分子剂量相比,则为氢化可的松作用强度的500倍以上。
静脉注射麝香水提物对小鼠的半数致死量及95%可信限为848±104mg/kg。
麝香水溶物可降低大鼠肾上腺内维生素C含量,提高外周血皮质酮含量,切除肾上腺其抗炎作用消失,但切除垂体其抗炎作用依然存在,说明肾上腺与麝香水溶物的抗炎作用密切相关。
麝香水溶物能抑制血小板聚集。
提高血浆cAMP水平的这些作用与非甾体抗炎药相似;但麝香水溶物能增强615小鼠免疫溶血反应的作用,提示其可能通过免疫调节而发挥抗炎作用。
麝香中所含麝香酮仅在腹腔注射 l00mg/kg 时才有抗炎作用,而从麝香中提取的多肽对巴豆油引起的小鼠耳部炎症的抑制半数有效量为0.
63mg/kg,可见麝香酮并非麝香的主要抗炎有效成分。
有报道指出,从麝香分离出的抗炎1号(麝香-65),对巴豆油引起的小鼠耳部炎症的抗炎作用约为氢化可的松的40倍。
并证明麝香对炎症全过程。
都有不同程度的作用。
尤其是炎症早期间中期过渡时效果最明显,具有抑制小鼠毛细血管通透性增加和强大地抑制白细胞游出作用,切除肾上腺则抗炎作用消失。
目前初步肯定麝香水溶性多肽部分是对白细胞游出有抑制作用的成分,其他有效成分对炎症各期的作用是否完全相同,尚不能肯定。
麝香0.
2mg/ml培养液对离体心肌细胞的自主节律具有抑制作用,使搏动频率减慢,不能减慢由氯化钙引起的心肌细胞傅动频率加快,培养心肌细胞在缺氧缺糖情况下,麝香有加速心肌细胞释~放乳酸脱氢酶、琥珀酸脱氢酶、酸性磷酸酶和加速受损细胞死亡等毒性作用。
其余的都不算什么了,刘锋最后看是毒理学。
静脉注射麝香水提物的小鼠半数致死量为6.
0g/kg;麝香酮腹腔注射小鼠半数致死量为290.
7±20.
76mg/kg,较大剂量出现活动减少;中毒剂量动物出现四肢伏倒、震颤、双目紧闭、呼吸明显抑制及死亡;大鼠腹腔注射该品55.
56mg/kg,连续20天,对红细胞和白细胞有一定的影响,且使大鼠的肝脾有一定的增大,边缘厚钝。
麝香水剂小鼠腹腔注射的半数致死量 为331.
1mg/kg,药量增大至600mg/kg时,可见小鼠竖毛,未见发生特殊毒性反应。
另有实验证明,静脉注射麝香水提取物的小鼠半数致死量为6g/kg。
麝香酮小鼠静脉注射的半数致死量 为152-172mg/kg,腹腔注射的半数致死量为270-290mg/kg。
较大剂量麝香酮可使小鼠四肢伏倒,震颤、闭目,呼吸抑制而死亡,大鼠灌胃麝香60mg/kg,家兔灌胃62mg/kg,连续15日或大鼠灌胃麝香混悬液2g/kg,连续16日,体重、血液、肝、肾均未见异常改变。
大鼠腹腔注射27.
78mg/kg,体重、各脏器和血象均无亦化,剂量加大一倍,可见肝、脾增大,边缘厚钝,病理组织切片未见异常。
狗肌肉注射人工麝香酮注射~液400-800mg/kg,连续14日,结果所有动物食欲增加,行动自如,肝、肾功能和血象等均未发现异常。
猴每只注身1.
2g,连续2日,亦无任何中毒现象,可见麝香和麝香酮毒性都很小。
剩下的就是临床运用了,主要是心脑血管方面的疾病,对此刘锋觉得可以进行运用。
“好东西啊。”
刘锋找出一个定位的东西,直接钉在这家伙的耳朵上,然后放开。
这家伙被放开之后,居然还想攻击刘锋,被刘锋狠狠收拾了一番。
然后赶紧跑了。
“刚才的资料还是原来的麝香,这次变异的麝香,应该作用更强,看来回去弄一些变异的中药,是可行的。”
对于培养变异植物,刘锋有的是经验。
另外麝香不单单是原麝有,獐子也有。
晚上的时候,刘锋就对于麝香这个项目进行了更深入的了解。
发现麝香更多是来自于麝鼠。
麝香鼠,青根貂,是麝鼠属中的唯一成员,一种小型珍贵毛皮兽。
体型像个大老鼠,身长35-40厘米,尾长23-25厘米,比田鼠体型大,体重0.
8-1.
2千克。
麝鼠周身绒毛致密,背部是棕黑色或栗黄色,腹面棕灰色。
尾长呈棕黑色,稍有些侧扁,上面有鳞质的片皮,有稀疏的棕黑杂毛。
刚离窝独立生活的小鼠,尾巴的侧扁不明显。
麝鼠头小,稍扁平,颈短而粗与躯干部没有明显界限。
眼小,耳短隐于长被毛之中,耳孔有长毛堵塞。
嘴钝圆,有胡须。
上下颌各有一对长而锐利的门牙,呈浅黄色或深黄色,露于唇外。
四肢短,前足4趾,爪锐利,趾间无蹼,后足略长于前足,趾间有半蹼,并有硬毛。
雄性麝鼠在4-9月繁殖期间能通过生~殖系统的麝鼠腺分泌~出麝鼠香,具有浓烈的芳香味。
麝鼠香既可以代替麝香作为名贵中药材,又是制作高级香水的原料。